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奥利司他 Orlistat

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产品信息

产品名称：奥利司他 Orlistat	纯度：98% min
CAS NO：96829-58-2	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (201.72 mM)
分子式：C₂₂H₁₉Br₂FN₂O	包装：可按客户要求包装
分子量：495.735	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。

体外研究:

Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂，常被用于长期治疗肥胖，口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性，提高促凋亡NOXA蛋白水平。

体内研究:

通过口服途径进行Orlistat给药，药物甚少被胃肠道吸收，能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低，其效用局限于胃肠道，在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此，如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤，其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时，在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析，通过腹腔注射给药，将在给药后2小时后达到血液峰浓度（~10 μM），而这个时间段后，血药浓度迅速衰减。

中文别名:

赛尼可; 奥列司他; 奧利司他; 奥尔利司他; 奥利斯他(脂酶抑制剂)

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

密度：0.976

熔点：<50oC

沸点：615.9 oC at 760 mmHg

折射率：1.469

闪光点：326.3 oC

颜色：white

解离常数：Orlistat; has no pKa within the physiological range

PSA：81.70000

LOGP：7.90870

参考文献

[1]. Zhi J, et al. Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers. J Clin Pharmacol. 1995 Nov;35(11):1103-8.

[2]. Padwal R, et al. Long-term pharmacotherapy for obesity and overweight. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(3):CD004094.

[3]. Zhang E, et al. Glycycoumarin Sensitizes Liver Cancer Cells to ABT-737 by Targeting De Novo Lipogenesis and TOPK-Survivin Axis. Nutrients. 2018 Mar 15;10(3). pii: E353.