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SB-743921 HCl

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产品信息

产品名称：SB-743921 HCl	纯度：98% min
CAS NO：940929-33-9	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (180.66 mM)
分子式：C₃₁H₃₄Cl₂N₂O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：553.519	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Ki为0.1 nM，对MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。

特性:

SB-743921是第二代KSP 抑制剂

体外研究:

SB 743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1 nM 和0.12 nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。

体内研究:

在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。

中文别名:

N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐

参考文献

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.

[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.