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BIX-01294

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产品信息

产品名称：BIX-01294	纯度：98% min
CAS NO：935693-62-2	溶解度：DMSO : ≥ 110 mg/mL (224.20 mM)
分子式：C₂₈H₄₃Cl₃N₆O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：618.038	贮存：2-8°C

质量控制

备注说明

BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50s 分别为 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。

性质:

沸点: 654.6±65.0°C(Predicted)

密度: 1.195±0.06g/cm3(PredictedChemicalbook)

酸度系数: (pKa)9.34±0.70(Predicted)

形态: Off-whitesolid

参考文献

[1]. Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.

[2]. Kubicek S, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81.