产品描述:
Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2，hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
靶点:
D2 receptor
29 nM(Ki)
体外研究:
Ropinirole清除自由基，并抑制Fe2+–H2O2反应系统中脂质过氧化。
体内研究:
Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。在小鼠体内，Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天，增加纹状体中GSH，过氧化氢酶和SOD活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，与接受空白载体处理的机能障碍动物相比，Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用，并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。在健康志愿者体内，Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收，口服生物利用率为55%，清除率为780 mL/min，消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系，主要通过CYP1A2和CYP3A4，对前者的抑制，也可能是对后者的抑制，降低了试剂的清除率，并导致药物积累。[4] 与安慰剂相比，Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力，和2期睡眠的量，并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5，而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6，而安慰剂组从46.6增加到56.1。
中文别名:
4-[2-二正丙基胺乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐; 盐酸罗匹尼罗; 罗匹尼罗盐酸盐
物化属性:
外观与形状：灰白色固体
熔点：241-243°C
沸点：410.5°Cat760mmHg
闪光点：410.5°Cat760mmHg
PSA：32.34000
LOGP：3.78570