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PF-3758309

PF-3758309 898044-15-0
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产品信息
产品名称:PF-3758309 纯度:98% min
CAS NO:898044-15-0 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (203.82 mM)
分子式:C25H30N8OS 包装:可按客户要求包装
分子量:490.624 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PF-3758309 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。


特性:

PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。


体外研究:

PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM),ATP竞争性PAK4抑制剂,Ki为18.7 nM。在细胞中,PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。


体内研究:

PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长,在大多敏感的模型中,血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中,PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。

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