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阿塞那平马来酸盐 Asenapine Maleate

阿塞那平马来酸盐 Asenapine Maleate 85650-56-2
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产品信息
产品名称:阿塞那平马来酸盐 Asenapine Maleate 纯度:98% min
CAS NO:85650-56-2 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (62.21 mM)
分子式:C21H20ClNO5 包装:可按客户要求包装。
分子量:401.840 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

阿塞那平马来酸盐 Asenapine maleate是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。


体外研究:

Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。[1]


体内研究:

在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。


中文别名:

马来酸安塞那平; 马来酸 ASENAPINE; 安塞那平马来酸盐; 马来酸阿塞那平; 阿森那平马来酸盐; ASENAPINE 马来酸盐; 马来酸氯氧平


物化属性:

密度:1.231

熔点:141-145°

沸点:357.9°C at 760 mmHg

折射率:1.609

闪光点:170.2°C

储存条件:2-8°C

颜色:White to off-white powder

蒸汽密度:1.83X10-6 mm Hg at 25 deg C (est)

解离常数:pKa = 9.64 (amine) (est)

PSA:12.47000

LOGP:4.19640

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