产品描述:
Terbinafine HCl 通过抑制角鲨烯环氧酶抑制了麦角固醇的合成，用作抗真菌药物。
靶点:
squalene epoxidase
体外研究:
Terbinafine (50 μM-100 μM)仅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2)，甲苯磺丁脲(CYP2C9)，或炔雌醇，CsA，和皮质醇的代谢。Terbinafine是一种CYP2D6介导的右美沙芬O-脱甲基化和丁呋洛尔1-羟基化的有效抑制剂，IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine对曲霉菌株具有高度活性(最小抑制浓度[MIC]为0.01-2 mg/mL)，伴随初级的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC]为0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脱甲基化，表观Ki在人肝微粒体为28-44 nM，对异源性表达的酶平均Ki为22.4 nM。[3]在体外，Terbinafine对青霉菌，拟青霉菌，木霉菌，支顶孢属，和爪甲白癣菌表现出较强的活性，GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine减少磷酸化的细胞外信号调节激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK减少，这反过来通过抑制ERK磷酸化上调了p53， 并且最终引起p21表达增加和细胞周期阻滞。
中文别名:
(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐; 反-N-(6,6-二甲基-2-庚-4-炔基)-N-甲基-1-萘基甲胺盐酸盐; 特比萘芬盐酸盐
物化属性:
外观与形状：结晶粉末
密度：1.007
熔点：204-208℃
沸点：417.9 oC at 760 mmHg
折射率：1.586
闪光点：183.7 oC
PSA：3.24000
LOGP：5.67930