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E-64

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产品信息

产品名称：E-64	纯度：99.0% min
CAS NO：66701-25-5	溶解度：DMSO : ≥ 22 mg/mL (61.55 mM)
分子式：C₁₅H₂₇N₅O₅	包装：可按客户要求包装
分子量：357.405	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。

体外研究:

E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。

体内研究:

E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。

中文别名:

反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷;

E-64蛋白酶抑制剂

物化属性:

外观与形状：白色固体

密度：1.44

熔点：182 °C

折射率：1.617

PSA：169.93000

LOGP：0.72150

参考文献

[1]. Matsumoto K, et al. Structural basis of inhibition of cysteine proteases by E-64 and its derivatives. Biopolymers. 1999;51(1):99-107.

[2]. Wadhawan M, et al. Inhibition of cathepsin B by E-64 induces oxidative stress and apoptosis in filarial parasite. PLoS One. 2014 Mar 25;9(3):e93161.