产品描述:
Nisoldipine是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂，IC50为10 nM。
特性:
Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。
靶点:
L-type Cav1.2
10 nM
体外研究:
Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合，维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌，因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。[1] Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞，延迟整流K+通道比L型 Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道)，IC50为23 μM, 及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道)，IC50为40 μM。 Nisoldipine也显示抗氧化效果，IC50为28.2 μM，通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。
体内研究:
Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入，降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张，且降低血压，所以，Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛，及变异性心绞痛。Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人，在Cav1.2错义突变G406R方面有效，IC50为267 nM。
中文别名:
异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯;
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-甲基丙酯;
布洛芬.异丁苯丙酸;
硝苯异丙啶;
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯
物化属性:
外观与形状：淡黄褐色的晶体
密度：1.205
熔点：147-148oC
沸点：503.3 oC at 760 mmHg
折射率：1.544
闪光点：258.2 oC
PSA：110.45000
LOGP：4.05380