产品描述;
Sulfanilamide是细菌酶中二氢喋呤合成的适度竞争性抑制剂，IC50为320 μM。
靶点:
dihydropteroate synthetase
320 μM
体外研究:
Sulfanilamide含磺胺类功能性基团，抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶，在嘌呤，嘧啶和其他氨基酸合成时，使用对氨基苯甲酸(PABA)合成必需的叶酸作为辅酶，作用于二氢喋呤合成酶时，IC50为320 μM，作用于PABA时，Km为2.5 uM。Sulfanilamide作用于携带野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL，但是在真菌二氢喋呤合成酶(DHPS)的活性位点处发生55Trp变为55Ala或 57Pro变为57Ser的单一突变，则对Sulfanilamide产生抗性，IC50 >800 μg/mL。[2] Sulfanilamide 适度抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长，IC50为380 uM。
体内研究:
Sulfanilamide 每天按100.0 mg/kg剂量作用于免疫受抑制的大鼠模型，有效预防P.卡氏肺囊虫感染。当Sulfaguanidine和Sulfanilamide的剂量降为每天10.0 mg/kg处理大鼠时, 突破P.卡氏肺囊虫感染的发生。
中文别名:
磺胺; 1-甲基-4-乙氧羰基-5-磺酰氨基吡唑; 氨苯磺胺; 氨苯磺酰胺; 消炎粉; 对氨基苯磺胺
物化属性:
外观与形状：白色至淡黄色结晶粉末
密度：1.08
熔点：164-167℃
沸点：401
折射率：1.5897 (158 C)
闪光点：196
酸碱度：NEUTRAL TO LITMUS; PH OF 0.5% AQ SOLN: 5.8-6.1
酸度系数：10.6(at 20 °C)
解离常数：pKa = 10.43, pKb = 11.63
PSA：94.56000
LOGP：2.27850