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马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine maleate

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产品信息

产品名称：马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine maleate	纯度：99% min
CAS NO：61718-82-9	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (230.20 mM)
分子式：C₁₉H₂₅F₃N₂O₆	包装：可按客户要求包装
分子量：434.407	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Fluvoxamine maleate是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

靶点:

5-HT

体外研究:

Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平，也增加纹状体中[DA]的水平。Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛，通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。

体内研究:

在非结扎小鼠的爪压力测试中，Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用，并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。在大鼠海马内侧前额叶皮质（mPFC）中，Fluvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。在麻醉大鼠的海马CA1区中，Fluvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制长时程增强（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）诱导的LTP为5-HT（1A）受体拮抗剂NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆转，但不是受5-HT（4）受体拮抗剂GR113808（20 毫克/大鼠，脑室注射）以及5-HT的（7）受体拮抗剂DR4004（10 毫克/大鼠，脑室注射）所影响。 Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用，IC50分别为3.99μM和18.2μM。

中文别名:

(E)-5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐; 马来酸氟; 伏氟沙明马来酸盐; (E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮-O-(2-氨乙基)肟马来酸盐; (E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

熔点：120-121.5℃

沸点：370.6 °C at 760 mmHg

闪光点：177.9 °C

PSA：131.44000

LOGP：3.61360

参考文献

[1]. Ginsburg, B.C., J.W. Pinkston, and R.J. Lamb, The potency of fluvoxamine to reduce ethanol self-administration decreases with concurrent availability of food. Behav Pharmacol, 2012. 23(2): p. 134-42.

[2]. Claassen, V., et al., Fluvoxamine, a specific 5-hydroxytryptamine uptake inhibitor. Br J Pharmacol, 1977. 60(4): p. 505-16.