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Akti-1/2 AKT inhibitor VIII

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产品信息

产品名称：Akti-1/2 AKT inhibitor VIII	纯度：99.0% min
CAS NO：612847-09-3	溶解度：DMSO : 20 mg/mL (36.26 mM);H2O : < 0.1 mg/mL
分子式：C₃₄H₂₉N₇O	包装：按客户要求包装
分子量：551.64	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。

体外研究:

在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。[1]在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。[2] Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。[3]在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

体内研究:

在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。

中文别名:

1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮

物化属性:

外观与形状：淡黄色固体

密度：1.351

熔点：242-245°C (dec.)

折射率：1.734

参考文献

[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764.

[2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2.