产品描述:
Bestatin 是竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。
靶点:
Aminopeptidase-N
体外研究:
Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。[1] Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜（基质胶）。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基（TCM）。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。[2] Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中的管状形成。[3] Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞（和单核细胞）发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞（淋巴细胞）的间接作用。
体内研究:
Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。[3] 在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。
中文别名:
N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸;
N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸;
贝他定
物化属性:
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.197
熔点：245℃
沸点：604.7 °C at 760 mmHg
折射率：1.557
闪光点：319.5 °C
PSA：112.65000
LOGP：1.62400