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BMS-265246

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产品信息

产品名称：BMS-265246	纯度：98% min
CAS NO：582315-72-8	溶解度：DMSO : 12.5 mg/mL (36.20 mM)
分子式：C₁₈H₁₇F₂N₃O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：345.343	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

体外研究:

BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。

中文别名:

(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮

参考文献

[1]. Misra RN, Xiao H, Rawlins DB et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21;13(14):2405-8.