产品描述:
Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。
靶点:
Topoisomerase [1]
(Cell-free assay)
体外研究:
Epirubicin，与doxorubicin一样，通过与DNA形成复合物而发挥抗肿瘤作用，它会损伤DNA，干扰DNA，RNA以及蛋白质的合成。Epirubicin可能也影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin引起的最大细胞死亡发生在细胞周期的S期。更高浓度下的作用也可见于早期G2以及G1和M期。[1] Epirubicin对大多数癌细胞表现出抗肿瘤活性。Epirubicin对肝癌G2期细胞具有细胞毒性，在24小时时，IC50为1.6 微克/毫升。1.6 微克/毫升 Epirubicin引起Hep G2细胞凋亡，使过氧化氢酶活性增加50%，Se-依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%，Cu, Zn-超氧化物歧化酶活性增加172%,Mn-超氧化物歧化酶活性增加135%。Epirbicin增加NADPH-CYP 450还原酶在细胞中的表达，并减少GST-π的表达。[2]
体内研究:
Epirubicin对很多类型的肿瘤，包括乳腺癌，恶性淋巴瘤，软组织肉瘤，肺癌，胸膜间皮瘤，胃肠癌，头颈癌，卵巢癌，前列腺癌，移行膀胱癌等都具有临床活性。[3] Epirubicin在3.5毫克/千克剂量下，抑制74.4 %人类乳腺肿瘤异种移植的R-27的肿瘤块。[4]
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
物化属性:
外观与形状：橙色-红色结晶固体
密度：1.61
熔点：185°C dec
沸点：810.3 °C at 760 mmHg
折射率：1.709
闪光点：443.8 °C
颜色：Red, crystalline solid
PSA：206.07000
LOGP：1.50360