产品描述:
Mitotane 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。
靶点:
Sterol-O-Acyl Transferase 1
体外研究:
在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。 Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。
体内研究:
在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。
中文别名:
2,4′-DDD; 氯苯二氯乙烷; 曼托坦;2,4'-滴滴滴1-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,2-二氯乙烷; 双氯苯二氯乙烷; O,Pˊ-滴滴滴
物化属性:
外观与形状：结晶固体
密度：1.372
熔点：76-78℃
沸点：398.9 °C at 760 mmHg
闪光点：194.2 °C
颜色：Crystals from pentane or methanol
LOGP：5.92900