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醋酸环丙孕酮 Cyproterone acetate

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产品信息

产品名称：醋酸环丙孕酮 Cyproterone acetate	纯度：98% min
CAS NO：427-51-0	溶解度：DMSO : 33.33 mg/mL (82.72 mM)
分子式：C₂₄H₂₉ClO₄	包装：可按客户要求包装
分子量：416.938	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

靶点:

Androgen Receptor

7.1 nM

体外研究:

Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能，也具有部分激活剂特性，在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。[1] 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。

体内研究:

Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响，且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中，SOD和GST活性显著降低，NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。[3]Cyproterone acetate处理，再加上在秋季认为延长白天，对精子活力和形态产生负影响。[4] Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平，也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平.

中文别名:

环丙孕酮醋酸盐; 奈非西坦; 醋酸环丙孕酮

物化属性:

外观与形状：气味

密度：1.27

熔点：200-201oC

沸点：525.9oC at 760 mmHg

折射率：1.582

闪光点：177.6 oC

储存条件：2-8°C

颜色：Crystals from diisopropyl ether.

White crystalline powder

PSA：60.44000

LOGP：4.60760

参考文献

[1]. Sonneveld, E., et al., Development of androgen- and estrogen-responsive bioassays, members of a panel of human cell line-based highly selective steroid-responsive bioassays. Toxicol Sci, 2005. 83(1): p. 136-48.

[2]. Attardi, B.J., S. Koduri, and S.A. Hild, Relative progestational and androgenic activity of four progestins used for male hormonal contraception assessed in vitro in relation to their ability to suppress LH secretion in the castrate male rat. Mol Cell End

[3]. Arafa, N.M., Efficacy of echinacea on the action of cyproterone acetate in male rats. Pak J Biol Sci, 2010. 13(20): p. 966-76.