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马来酸阿扎他定 azatadine maleate

马来酸阿扎他定 azatadine maleate 3978-86-7
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产品信息
产品名称:马来酸阿扎他定 azatadine maleate 纯度:98% min
CAS NO:3978-86-7 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (191.37 mM)
分子式:C28H30N2O8 包装:可按客户要求包装。
分子量:522.546 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Azatadine dimaleate是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。


体外研究:

95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物,7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%),和两个次要代谢物,N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2]


体内研究:

在有意识的豚鼠体内,Azatadine延迟雾化组胺,乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生,PD50 为0.01 mg/kg,0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用,在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中,Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后,RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化,脱甲基化,以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L,生物利用度为80%。[3] Azatadine (1 mg每天两次,14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。


中文别名:

6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶马来酸盐; 阿折地平二马来酸盐


物化属性:

沸点:450.1 ℃ at 760 mmHg

闪光点:226 ℃

PSA:165.33000

LOGP:3.06920

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