产品描述:
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。
靶点:
PAI-1 [1]
2.7 μM
体外研究:
在一组人膀胱癌细胞系中，PAI-1减少细胞增殖，细胞粘附，和集落形成，并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。[4]
体内研究:
在大鼠颈动脉血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间，并防止颈动脉血流量减少。[1]在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。[2]在未处理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。[3]在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长，与肿瘤血管生成的减少，细胞增殖的减少，和细胞凋亡的增加相关。
中文名称：
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸
物化属性:
密度：1.34
沸点：588°Cat760mmHg
折射率：1.592
闪光点：309.4°C
PSA：68.53000
LOGP：5.52250