产品描述:
SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。
体外研究:
在RKO和SW480细胞中，SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[1] SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。[2]在人T细胞白血病Jurkat细胞，SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。[3]此外，SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。