产品描述:
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。Phase 2。
体外研究:
2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞，抑制HIF-1调节的靶基因转录激活，而不会影响 HIF-1α自身转录。[3] 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且，2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。
体内研究:
2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R)，显著降低HIF-1活性，且抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按60 mg/kg剂量处理，则肿瘤降低4倍，每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。
中文别名:
盐酸拓扑替康; 3,17Β-二羟基-2-甲氧基-1,3,5(10)-雌甾三烯; 1,3,5(10)-雌甾三烯-2,3,17-三醇二甲醚; 2-甲氧基-β-雌二醇; 2-甲氧雌二醇
物化属性:
外观与形状：灰白色固体
密度：1.178
熔点：188-190°C
沸点：464.4°Cat760mmHg
折射率：1.586
闪光点：234.7°C
颜色：light yellow
PSA：49.69000
LOGP：3.61780