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SB525334

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产品信息

产品名称：SB525334	纯度：98% min
CAS NO：356559-20-1	溶解度：DMSO : ≥ 46 mg/mL (133.95 mM)
分子式：C₂₁H₂₁N₅	包装：可按客户要求包装
分子量：343.425	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

特性:

SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

体外研究:

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

中文别名:

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

物化属性:

密度：1.218

沸点：515.314°C at 760 mmHg

折射率：1.661

闪光点：265.453°C

PSA：67.35000

LOGP：4.68780

参考文献

[1]. Grygielko ET, et al. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(3), 943-951.

[2]. Thomas M, et al. Activin-like kinase 5 (ALK5) mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389.