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BIBR 1532

BIBR 1532 321674-73-1
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产品信息
产品名称:BIBR 1532 纯度:98% min
CAS NO:321674-73-1 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (301.79 mM)
分子式:C21H17NO3 包装:可按客户要求包装
分子量:331.365 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。


特性:

BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。


体外研究:

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性,这种作用具有剂量依赖性,IC50为100 nM。BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系,包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML),具有 抗增殖效果,IC50为56 μM,而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系,通过抑制端粒酶活性,而降低形成集落的能力,且缩短端粒长度,且诱导对化疗增敏。BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性,这种作用具有剂量依赖性,BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩,及形成凋亡小体。

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