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阿拉莫林 Anamorelin

阿拉莫林 Anamorelin 249921-19-5
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产品信息
产品名称:阿拉莫林 Anamorelin 纯度:99% min
CAS NO:249921-19-5 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (182.92 mM)
分子式:C31H42N6O3 包装:可按客户要求包装
分子量:546.704 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂,在HEK293/GRLN FLIPR实验中,EC50为0.74 nM。


体外研究:

Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性,在体外刺激生长激素释放。通过其活性,anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中,10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力,因此它对生长素受体具有高选择性[2]。通过抑制NF-κB,anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长,阻止肌肉溶解(抑制蛋白水解作用)[3]。


体内研究:

在大鼠中,Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重,在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下,显著地增加了生长激素的水平。在猪体内,anamorelin给药后,生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性,在体内的半衰期比胃饥饿素长,约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢[2]。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明,绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去(92%)。进食会降低anamorelin的曲线下面积(AUC,即降低其在体内被吸收利用的程度)。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中,如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型,anamorelin不会促进肿瘤的生长。


中文别名:

(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼


物化属性:

密度:1.214

PSA:114.77000

LOGP:3.74810

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