产品描述:
Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。
靶点:
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
体外研究:
Daunorubicin给药后达到峰值血药浓度时的药物浓度表明,药物作用的主要机制可能是与拓扑异构酶II相互作用,至少在白血病细胞和胸腺细胞中,这可能是导致细胞凋亡的信号通路激发了生长阻滞和/或细胞杀伤。在氧化还原酶,包括细胞色素P450还原酶,NADH脱氢酶,和黄嘌呤氧化酶介导的反应中,醌结构允许daunorubicin以电子受体发挥作用。Daunorubicin浓度超过大约2–4 μM时,自由基介导的毒性和DNA交联可能变得明显。Daunorubicin在0.2 到2 μM浓度范围内抑制HeLa 细胞中DNA 和RNA合成。Daunorubicin在超过4 μM浓度范围时抑制埃利希腹水瘤细胞中DNA合成。HL-60或U-937人白血病细胞中,Daunorubic在0.5和1 μM浓度下引起细胞凋亡。[1]在P388和U937细胞中,通过激活神经酰胺合酶从头合成,Daunorubicin刺激神经酰胺增加和细胞凋亡。[2]人脐静脉内皮细胞中,Daunorubicin剂量依赖性增加磷脂酰丝氨酸的暴露和随后促凝血酶的活性。Daunorubicin (0.2 mM)显著增强内皮微粒的释放,其在人脐静脉内皮细胞中具有高的促凝血作用。
中文别名:
盐酸正定霉素; 盐酸柔红霉素(标准品); 盐酸佐柔比星.盐酸柔红霉素
物化属性:
外观与形状:橙色-红色粉末
熔点:188 - 190 oC
沸点:770 °C at 760 mmHg
闪光点:419.5 °C
比旋光度:D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
储存条件:20°C
PSA:185.84000
LOGP:2.53120