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富马酸替诺福韦酯 Tenofovir Disoproxil Fumarate

富马酸替诺福韦酯 Tenofovir Disoproxil Fumarate 202138-50-9
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产品信息
产品名称:富马酸替诺福韦酯 Tenofovir Disoproxil Fumarate 纯度:98% min
CAS NO:202138-50-9 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (78.68 mM)
分子式:C23H34N5O14P 包装:可按客户要求包装。
分子量:635.515 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tenofovir Disoproxil Fumarate 属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。


体外研究:

Tenofovir的循环经肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌。Tenofovir不是人有机阳离子转运1型(hOCT1)或hOCT2的底物。在MRP4过表达细胞中,Tenofovir积累到五倍较低水平,MRP抑制剂可提高其累积。 在人肝母细胞瘤(肝癌)细胞,骨骼肌细胞(SkMCs)或肾近端小管上皮细胞中,Tenofovir并不显著影响线粒体DNA(mtDNA)的。在HepG2细胞或SkMCs中,Tenofovir升高的乳酸生产小于20%。在HepG2细胞和人原代肝细胞中,Tenofovir是替诺福韦二磷酸(TFV-DP)有效的磷酸化。在基于细胞的测定中,Tenofovir抗HBV的50%有效浓度是1.1 mM,加入bis-isoproxil前基团之后有效率提高50倍。在体外和临床中,Tenofovir对lamivudine耐药HBV有充分的活动。 Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖,CC(50)值分别为398 mM和870 mM。Tenofovir比cidofovir对肾近曲小管上皮细胞的增殖和生存能力影响弱,cidofovir具有潜在的相关的核苷酸类似物诱导肾小管功能障碍。

 

中文别名:

富马酸替诺福韦; 泰诺福韦酯; 替诺福韦富马酸; 富马酸泰诺福韦二吡呋酯; 富马酸泰诺福韦酯


物化属性:

外观与形状:白色至粉红色结晶

密度:1.45

熔点:219 C

沸点:642.7 °C at 760 mmHg

闪光点:342.5 °C

PSA:269.85000

LOGP:3.32860

 

 

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