产品描述:
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
体外研究:
在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中,SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中,SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬,并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外,SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。