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埃罗替尼 erlotinib

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产品信息

产品名称：埃罗替尼 erlotinib	纯度：98% min
CAS NO：183321-74-6	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (127.08 mM)
分子式：C₂₂H₂₃N₃O₄	包装：可按客户要求包装
分子量：393.436	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。

体外研究:

Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。[1] Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。[2] Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。[3] Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。[4]结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。

体内研究:

在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化，和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。[1] Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71和93%的抑制率。

中文别名:

N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺; ERLO锡IB; 伊诺替尼; 4-喹唑啉胺,N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)

物化属性:

外观与形状：白色至灰白色粉末

密度：1.24

熔点：223 - 228 °C

沸点：553.6 °C at 760 mmHg

闪光点：288.6 °C

解离常数：pKa = 5.18 (benzylimine) (est)

PSA：74.73000

LOGP：3.47810

参考文献

[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.

[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.