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KG-501 磷酸萘酚AS-E

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产品信息

产品名称：KG-501 磷酸萘酚AS-E	纯度：99% min
CAS NO：18228-17-6	溶解度：DMSO : 6 mg/mL (15.88 mM)
分子式：C₁₇H₁₃ClNO₅P	包装：可按客户要求包装
分子量：377.716	贮存：2-8°C

质量控制

备注说明

产品描述:

KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。

靶点:

CREB

体外研究:

KG-501通过阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相关基因的诱导。KG-501抑制了神经突增生、突触发生和减少MAP2+神经细胞。

体内研究:

KG-501抑制CREB、CCL2的表达和ERK磷酸化，同时显著地降低了cAMP水平。CREB可能通过cAMP/ERKadjustment pathway有助于对抗神经炎症，从而保护神经。KG-501显著地促进了经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型的神经功能，降低了皮质中ERK磷酸化水平和cAMP的浓度。

中文别名:

色酚AS-E磷酸盐; 萘酚AS-E磷酸酯

物化属性:

密度：1.567

沸点：°Cat760mmHg

折射率：1.723

PSA：105.67000

LOGP：4.29000

参考文献

[1]. Lee JW, et al. A Novel Small-Molecule Inhibitor Targeting CREB-CBP Complex Possesses Anti-Cancer Effects along with Cell Cycle Regulation, Autophagy Suppression and Endoplasmic Reticulum Stress. PLoS One. 2015 Apr 21;10(4):e0122628.

[2]. Best JL et al. Identification of small-molecule antagonists that inhibit an activator: coactivator interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Dec 21;101(51):17622-7

[3]. Sun H, et al. Cyclic AMP-responsive element binding protein- and nuclear factor-kappaB-regulated CXC chemokine gene expression in lung carcinogenesis. Cancer Prev Res (Phila). 2008 Oct;1(5):316-28.