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JRF-12 DBeQ

JRF-12 DBeQ 177355-84-9
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产品信息
产品名称:JRF-12 DBeQ 纯度:98% min
CAS NO:177355-84-9 溶解度:DMSO : ≥ 47 mg/mL (138.06 mM)
分子式:C22H20N4 包装:可按客户要求包装
分子量:340.421 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

DBeQ是一种选择性的,有效的,可逆的,ATP竞争性的p97抑制剂,IC50为1.5 μM。


特性:

DBeQ快速有效地诱导caspase激活和细胞死亡。


体外研究:

DBeQ作用于HeLa细胞,抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解,IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶,效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97,Ki为3.2 μM,说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞,有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞,3小时内诱导CHOP,但不增加p21水平,这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞,诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞,通过抑制LC3-II自噬降解,而不是诱导自噬,而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞,快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路,DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径,而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纤维细胞(MRC5)效果强5倍,HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。[1] 在ERAD和自噬途径内,DBeQ干扰底物降解。[2]DBeQ (12 μM) 作用于HeLa细胞中。抑制细胞中和,这种作用存在剂量依赖性。DBeQ(10 μM)完全抑制病毒和抗体的降解,但不抑制IgG Fc的降解。[3]DBeQ作用于U20S细胞,降低基本的和营养刺激的MTOR靶点磷酸化,与Rapamycin 效果类似。

 

中文别名:

N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺

 

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