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阿利克仑半富马酸盐

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产品信息

产品名称：阿利克仑半富马酸盐	纯度：98% min
CAS NO：173334-58-2	溶解度：H2O : ≥ 50 mg/mL (41.00 mM)
分子式：C₆₄H₁₁₀N₆O₁₆	包装：可按客户要求包装
分子量：1219.590	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。

体外研究:

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。[2]

体内研究:

在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。

中文别名:

(2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰胺半富马酸盐; 阿利克仑半富马酸盐

物化属性:

熔点：72-75?C

沸点：748.4°C at 760 mmHg

闪光点：406.4°C

PSA：366.86000

LOGP：9.88180

参考文献

[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758

[2]. Buczko W, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31.