产品描述:
Celecoxib是一种选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。
体外研究:
在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2,IC50为40 nM, 而作用于COX-1时,IC50为15 μM。[1]Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞系,包括 HNE1和CNE1-LMP1,具有抗增殖效果,IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。
体内研究:
在体内, Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 降低卡拉胶水肿检测中的急性炎症,也降低佐剂性关节炎模型中的慢性炎症,ED50分别为7.1 mg/kg和 0.37 mg/kg/day。此外, Celecoxib作用于Hargreaves 痛模型,也具有镇痛活性,ED50为34.5 mg/kg。此外, Celecoxib 按200 mg/kg剂量处理大鼠,不会产生急性GI毒性,每天按600 mg/kg剂量处理大鼠,持续10天以上,不会产生GI毒性。[1]13.5 Gy 局部胸部照射(LTI)142天(范围为 94-155 天)后,Celecoxib 作用于C3Hf/KamLaw 雌性小鼠模型,提高105天的平均寿命 (范围为79-145 天)。
中文别名:
塞来昔布; 塞来考昔; 4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺
物化属性:
外观与形状:白色 粉末
密度:1.43
熔点:157-159℃
闪光点:273.7 °C
颜色:Pale yellow solid
PSA:86.36000
LOGP:5.29500