雷沙吉兰甲磺酸 Rasagiline Mesylate

产品描述:

Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂，用于治疗突发性帕金森病。

体外研究:

Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。

体内研究:

Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速运动功能和空间记忆的恢复，减少小鼠约40-50％脑水肿。

中文别名:

雷沙吉兰甲磺酸甲磺酸; 雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐; 甲磺酸雷沙吉兰; 雷沙吉兰葡萄糖醛酸苷; 马来酸雷沙吉兰; 磺酸雷沙吉兰

物化属性:

外观与形状：白色粉末

密度：1.05

熔点：155-158°C

沸点：305.5 °C at 760 mmHg

闪光点：146.8 °C

可溶性：H2O: ≥20mg/mL

PSA：74.78000

LOGP：2.87240

1: Pingili R, Vemulapalli S, Mullapudi SS, Nuthakki S, Pendyala S, Kilaru N. 
Pharmacokinetic interaction study between flavanones (hesperetin, naringenin) and 
rasagiline mesylate in wistar rats. Drug Dev Ind Pharm. 2015 Nov 30:1-8. [Epub 
ahead of print] PubMed PMID: 26530401.

2: Müller T. Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of rasagiline mesylate 
for Parkinson's disease. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2014 Oct;10(10):1423-32. 
doi: 10.1517/17425255.2014.943182. Epub 2014 Sep 6. Review. PubMed PMID: 
25196265.