产品描述:
Pitavastatin Calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。
靶点：
cholesterol esters
HMG-CoA reductase
体外研究：
Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后，处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切，调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中，也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。
体内研究：
Pitavastatin在携瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，改善其生存率。Pitavastatin在扩张性心肌病中，可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达，发挥保护作用。在DCM的发展中，心脏功能得以保持。
中文别名：
伊伐他汀; (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4- 氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐 (2:1); 三碘代甲状腺素钠盐
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色粉末
沸点：692 °C at 760 mmHg
闪光点：372.3 °C
比旋光度：D20 +23.1° (c = 1.00 in acetonitrile/water)
PSA：186.96000
LOGP：6.36680