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坎地沙坦 Candesartan

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产品信息

产品名称：坎地沙坦 Candesartan	纯度：98% min
CAS NO：139481-59-7	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (227.04 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式：C₂₄H₂₀N₆O₃	包装：可按客户要求包装。
分子量：440.454	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。

特性:

Candesartan 主要用于治疗高血压。

体外研究:

Candesartan 作用于CHO-AT1细胞，高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合，K−1 为0.001 min−1。[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应，降低约50％。[3]

体内研究:

Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和VEGF的表达。[2] Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠，降低血压，且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核（PVN），孤束核（NTS），和极后区（AP）。[4]Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠，减少31％梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域降低脑血流量减少。

中文别名:

卡地沙坦; 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸; (±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸; 坎地沙坦 C8; 坎地沙坦酯中间体(C8)

物化属性:

外观与形状：结晶固体

密度：1.41

熔点：183-185℃

沸点：754.8 °C at 760 mmHg

折射率：1.746

闪光点：410.3 °C

解离常数：pKa1 = 2.45 (carboxylic acid); pKa2 = 6.70 (N-heterocyclic) (est)

PSA：118.81000

LOGP：4.02860

参考文献

[1]. Pfeffer MA, et al. Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.

[2]. Nishimura Y, et al. Chronic peripheral administration of the angiotensin II AT(1) receptor antagonist candesartan blocks brain AT(1) receptors. Brain Res. 2000 Jul 14;871(1):29-38.