产品描述:
Agomelatine对5-HT2C受体具有拮抗作用,因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI)。
靶点:
5-HT2C [1]
体外研究:
在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。
体内研究:
在转基因小鼠中,Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验,以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整,接下来是诱导的内容相移。[2] 在成年大鼠的腹侧海马(VH)中,这是情绪障碍相关的区域,Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B,和糖原合酶激酶3β),这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中,Agomelatine增加参加社会活动的时间。[4] 在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了新生神经元的存活。
中文别名:
阿哥美拉汀; 阿戈美拉汀(II型) 1G; 阿戈美伐汀; 阿戈美拉汀; 阿戈美拉汀, 一种5-HT2C受体竞争性拮抗剂
物化属性:
外观与形状:白色固体
密度:1.109
熔点:107-109°C
沸点:478.8 °C at 760 mmHg
闪光点:243.4 °C
储存条件:-20°C Freezer
PSA:38.33000
LOGP:2.91790