产品描述:
BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
体外研究:
BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响。
体内研究:
在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别。
物化属性:
密度：1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点：749.2±70.0 °C(Predicted)