产品描述:
Blonanserin 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。
体外研究:
Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电,但不是在中缝背核或丘脑内侧背核,而Risperidone增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击,但不是在大鼠丘脑内侧背核。Blonanserin增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平,而不是羟色胺,GABA或谷氨酸,而Risperidone持续增加去甲肾上腺素,多巴胺和血清素,但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物,高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。[2]在测试非典型抗精神病药 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中,Blonanserin显示出了人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin充当一个强有力的人类D3受体的完整拮抗剂。无论是在D2受体富集区(纹状体)和D3受体富集区(小脑裂片9和10)中,Blonanserin阻断[(3)H]-(+)-PHNO,D2/D3受体示踪剂。[3] Blonanserin,一种新型的非典型抗精神病药物与多巴胺D(2)/羟色胺5-HT(2A)拮抗性质,显示良好的脑分布。
体内研究:
Blonanserin,1 mg/公斤,但不为0.3 mg/公斤,提高了PCP诱导的NOR缺陷的影响。在大鼠中,Blonanserin显著逆转NOR赤字,而没有减少获得或保留期活动。
中文别名:
2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛[b]吡啶布; 兰色林; 布南瑟林
物化属性:
密度:1.095
熔点:117-119°C
沸点:540.8 °Cat760mmHg
折射率:1.557
闪光点:280.9 °C
可溶性:DMSO: ≥10mg/mL
PSA:19.37000
LOGP:4.69150