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VU 0364439

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产品信息

产品名称：VU 0364439	纯度：99% min
CAS NO：1246086-78-1	溶解度：DMSO : 50 mg/mL (118.40 mM)
分子式：C₁₈H₁₃Cl₂N₃O₃S	包装：可按客户要求包装
分子量：422.285	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂（PAM)， EC50为19.8 nM。

特性:

到目前为止最强的mGlu4 PAM

靶点:

mGluR4 [1]

19.8 nM(EC50)

体内研究:

VU0364439具有不太理想的PK特性，阻止了其在体内发挥作用。作用于HLM（维持63％）比作用于RLM（维持2％）具有更好的稳定性。

中文别名:

N-[3-氯-4-[[(2-氯苯基)氨基]磺酰基]苯基]-2-吡啶甲酰胺

参考文献

[1]. Hong, Sang-Phyo; Liu, Kevin G.; Ma, Gil et al. Tricyclic Thiazolopyrazole Derivatives as Metabotropic Glutamate Receptor 4 Positive Allosteric Modulators. Journal of Medicinal Chemistry (2011), 54(14), 5070-5081.

[2]. Engers, Darren W.; Gentry, Patrick R.; Williams, Richard et al. Synthesis and SAR of novel 4-(phenylsulfamoyl)phenylacetamide mGlu4 positive allosteric modulators (PAMs) identified by functional high-throughput screening (HTS). Bioorganic & Medicinal Chem