产品描述:
VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
体外研究:
VU0361737对mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6和mGlu7受体没有活性,对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。
体内研究:
VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL,短的半衰期(T1/2 20 min),并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。
中文别名:
N-(4-氯-3-甲氧基苯基)-2-吡啶甲酰胺