产品描述:
Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
体外研究:
A-549和LX-1细胞中,CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用,伴随G0/G1期增加,S期减少,且细胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长,IC50为7.4 μM。[3] CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性,相对于白血病和正常成纤维细胞系,对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长,IC50为2.5 μM。
体内研究:
CI-994对几种肿瘤模型,包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠,和人前列腺肿瘤模型LNCaP,具有已证实的抗肿瘤活性。
中文别名:
他地那兰; 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺; 4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺; 他地那兰; 乙酰地那林
物化属性:
密度:1.322
沸点:450.6 °C at 760 mmHg
折射率:1.707
闪光点:226.3 °C