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特泊替尼 Tepotinib

特泊替尼 Tepotinib 1100598-32-0
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产品信息
产品名称:特泊替尼 Tepotinib 纯度:98% min
CAS NO:1100598-32-0 溶解度:DMSO : 27 mg/mL (54.81 mM)
分子式:C29H28N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:492.572 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。


体外研究:

EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。


体内研究:

EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。


中文别名:

特泊替尼; 3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈


物化属性:

密度:1.25

PSA:96.93000

LOGP:3.94578

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