产品描述:
(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
特性:
与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比，(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力，更高的口服生物有效性，及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力。
体外研究:
(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢，β-淀粉样蛋白，谷氨酸盐，缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激，调节凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表达，保护线粒体，上调神经生长因子及其受体，及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。
体内研究:
(-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者，可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉样蛋白肽加工的修饰，减少氧化应激，保护神经元防止细胞凋亡，调控神经生长因子（NGF）及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后，使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理，对照组使用生理盐水，(-)-Huperzine A显著抑制皮质，海马区，纹状体，内侧隔核，延髓，小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。
中文别名:
石杉碱A; 石杉碱甲; (-)-石杉碱甲;石杉碱甲HUPERZINE-A; 石山碱甲; 石杉碱钾A
物化属性:
外观与形状：白色至淡白色晶体粉末
密度：1.2 g/cm3
熔点：211-216oC
沸点：505ºC at 760 mmHg
折射率：1.626
闪光点：259.2ºC
比旋光度：D -147° (c = 0.36 in CH3OH) (Ayer); D24.5 -150.4° (c = 0.498 in MeOH) (Liu)
储存条件：20°C
PSA：58.88000
LOGP：2.69780